請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：消旋卡多曲顆粒

商品名稱：杜拉寶

英文名稱：Racecadotril Granules

漢語拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【成份】本品主要成份為消旋卡多曲。

化學名稱：（±）N-((2－乙酰巰基甲基-1-氧代-3-芐基丙基)甘氨酸芐酯。

化學結構式：

分子式：C21H23NO4S

分子量：385.48

【性狀】本品為白色或淡黃色混懸顆粒。

【適 應 癥】用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉，必要時與口服補液或靜脈補液聯合使用。

【規    格】10mg。

【用法用量】口服，每日三次，每次按每公斤體重服用1.5 mg；單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。連續服用不得超過7天。

推薦劑量：

1.嬰兒服用劑量：1～9月齡(體重<9Kg)，每次10mg，每日3次；9～30月齡(體重9～13Kg)，每次20mg，每日3次。

2.兒童服用劑量：30月齡～9歲 (13Kg～27 Kg)，每次30mg，每日3次；9歲以上 (體重>27Kg)，每次60mg，每日3次。

【不良反應】偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

【禁    忌】以下人群禁用：肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏者。

【注意事項】

1．連續服用本品5天后，腹瀉癥狀仍持續者應進一步就診或采用其它藥物治療方案；

2．本品可以和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻。

3．本品請勿一次服用雙倍劑量。

4．與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑（可能減少消旋卡多曲的代謝）同時治療時慎用；

5．與細胞色系酶P450-3A4誘導劑如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）同時治療時慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不推薦孕婦及哺乳婦女使用，孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。

【兒童用藥】見用法用量。

【老年用藥】本品不推薦老年患者使用。

【藥物相互作用】

1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；

2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

【藥物過量】臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當于成人常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量，可按常規藥物過量進行處理。

【藥理毒理】

1.藥理作用

消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌。

口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。

2.毒性研究

有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發現有毒性反應。

【 藥代動力學 】

1.吸收

本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時左右，t1/2約為3小時。

2.分布

本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。

3.代謝

本品進入體內后，迅速轉變為其活性代謝物（±）N-（1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。

4.消除

放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。

飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

【貯    藏】密封，在干燥處保存。

【包    裝】藥用復合膜。每盒裝16袋。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部。

【批準文號】國藥準字H20050411

【生產企業】

企業名稱：四川百利藥業有限責任公司

若有問題直接與生產企業聯系